抗腫瘤藥物（anti-tumor drug）為治療腫瘤疾病的一類藥物。近年來，分子腫瘤學(xué)、分子藥理學(xué)的發(fā)展使腫瘤本質(zhì)正在逐步闡明；大規(guī)模快速篩選、組合化學(xué)、基因工程等先進(jìn)技術(shù)的發(fā)明和應(yīng)用加速了藥物開發(fā)進(jìn)程；抗腫瘤藥物的研究與開發(fā)已進(jìn)入一個(gè)嶄新的時(shí)代。當(dāng)今抗腫瘤藥物的發(fā)展戰(zhàn)略有以下幾點(diǎn)：（1）以占惡性腫瘤90%以上的實(shí)體瘤為主攻對(duì)象；（2）從天然產(chǎn)物中尋找活性成分；（3）針對(duì)腫瘤發(fā)生發(fā)展的機(jī)制，尋找新的分子作用靶點(diǎn)（酶、受體、基因等）；（4）大規(guī)?？焖俸Y選（High-through put screening）；（5）新技術(shù)的導(dǎo)入和應(yīng)用：組合化學(xué)、結(jié)構(gòu)生物學(xué)、計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)、基因工程、DNA芯片、藥物基因組學(xué)（功能基因組學(xué)與藥理學(xué)結(jié)合）等。